Comprendre les SERM

Que sont les SERMS?

Les modulateurs sélectifs des récepteurs aux œstrogènes (SERM) sont des médicaments qui peuvent à la fois imiter et bloquer les effets des œstrogènes dans différents tissus. Ils le font en interagissant avec les récepteurs des œstrogènes dans différentes cellules. Les SERM sont souvent utilisés pour traiter des affections liées aux œstrogènes, telles que l'infertilité, l'ostéoporose et certains types de cancer du sein.

Certaines personnes se réfèrent aux SERM comme étant des œstrogènes de concepteur, car ils peuvent offrir de nombreux avantages sans avoir d’autres effets. Par exemple, ils peuvent aider à prévenir la perte osseuse sans stimuler la muqueuse endométriale de l'utérus.

Les deux types de SERM les plus courants sont le tamoxifène (Nolvadex, Soltamox) et le raloxifène (Evista). Il en existe plusieurs autres, notamment le lasofoxifène, le bazédoxifène et le citrate de clomifène.

Continuez votre lecture pour en apprendre davantage sur les types de SERM et sur la façon dont ils travaillent pour traiter différentes conditions.

Quels sont les bénéfices?

Les SERM peuvent être bénéfiques dans de nombreuses conditions. Cependant, chaque SERM fonctionnant différemment, votre médecin vous aidera à déterminer lequel fonctionnera le mieux pour votre santé.

Pour l'ostéoporose

Le raloxifène est un SERM couramment utilisé pour traiter l'ostéoporose, car il imite les effets bénéfiques des œstrogènes sur la densité osseuse. Des études suggèrent qu'il peut augmenter la densité osseuse de 2 à 3% dans la colonne vertébrale inférieure et les hanches. Le raloxifène peut également réduire les fractures vertébrales jusqu’à 50% et entraîner une diminution de 22% des autres fractures majeures.

Le bazédoxifène (FRAX) est un autre SERM souvent utilisé pour traiter l'ostéoporose et qui a des effets similaires à ceux du raloxifène.

Pour le cancer du sein

Les SERM, en particulier le tamoxifène, sont souvent utilisés pour aider à traiter le cancer du sein à récepteurs d'oestrogènes positifs (ER-positif). Ce type de cancer du sein implique des cellules cancéreuses qui possèdent des récepteurs aux œstrogènes, tout comme les cellules du sein normales. Lorsque l'œstrogène se lie aux sites récepteurs des cellules cancéreuses, il les fait grossir.

Le tamoxifène agit en s’assoyant sur les récepteurs d’œstrogènes dans le tissu mammaire. Cela empêche les œstrogènes de se lier aux cellules cancéreuses du sein et de les faire grossir. Dans le même temps, il agit également comme œstrogène dans les os et l'utérus, où il exerce des effets positifs. C'est cette capacité à bloquer les œstrogènes dans certaines zones tout en l'activant dans d'autres qui rend les SERM sélectifs.

Pour d'autres conditions

La plupart des SERM sont utilisés par les femmes ménopausées. Cependant, un SERM appelé citrate de clomiphène (Clomid) peut aider à provoquer l'ovulation chez les femmes préménopausées souffrant d'infertilité. Il a un effet semblable à l'œstrogène sur l'hypophyse, ce qui augmente l'activité des gonadotrophines. Cela augmente la quantité d'hormone folliculo-stimulante et de lutéinisante dans les ovaires, qui jouent tous deux un rôle important dans l'ovulation et la menstruation.

Certaines combinaisons de SERM, telles que le bazédoxifène et l'œstrogène conjugué, peuvent également aider à réduire les symptômes désagréables de la ménopause, tels que la sécheresse vaginale et les bouffées de chaleur.

Est-ce qu'il y a des effets secondaires?

Chaque type de SERM est associé à une liste d'effets secondaires possibles. Assurez-vous de passer en revue tous les effets secondaires potentiels avec votre médecin avant de commencer un nouveau traitement par SERM afin que vous sachiez quoi surveiller.

Vous constaterez peut-être que les effets secondaires sont plus évidents au cours des trois à six premiers mois de la prise du médicament.

Pendant que vous prenez du raloxifène, vous pouvez éprouver:

  • les bouffées de chaleur
  • caillots sanguins
  • écoulement vaginal blanc
  • douleurs articulaires ou musculaires
  • sentiments de dépression
  • gonflement des articulations
  • Difficulté à dormir
  • gain de poids inexpliqué

Les effets secondaires plus rares du raloxifène comprennent:

  • tousser du sang
  • migraines
  • essoufflement

Contactez votre médecin immédiatement si vous remarquez l’un de ces symptômes plus rares.

Les effets secondaires possibles du tamoxifène comprennent:

  • miction réduite
  • les bouffées de chaleur
  • changements menstruels
  • difficulté à respirer ou respiration bruyante
  • rougeur sur le visage, le cou, les bras ou le haut de la poitrine
  • changements de peau
  • gonflement des doigts, des mains, des pieds ou du bas des jambes
  • changements de poids
  • pertes vaginales blanches ou brunes

Les effets secondaires plus rares du tamoxifène incluent:

  • anxiété
  • Vision floue
  • douleur de poitrine
  • jaunisse
  • battement de coeur rapide
  • respiration superficielle
  • vertiges

Si vous remarquez l'un de ces symptômes tout en prenant du tamoxifène, informez-en immédiatement votre médecin.

Il semble également que le tamoxifène puisse augmenter le risque de cancer de l'endomètre.

Sont-ils sûrs pour tout le monde?

La plupart des SERM sont destinés aux femmes ménopausées dont les ovaires ne produisent plus d'oestrogène. Ils ne sont pas recommandés pour les femmes enceintes ou qui allaitent.

Informez votre médecin de tout caillot ou trouble de coagulation sanguine que vous avez. Les SERM peuvent augmenter le risque d'en développer de nouveaux et aggraver les caillots existants. Vous devriez également leur parler de toute affection des reins ou du foie. Ceux-ci peuvent causer des concentrations plus élevées de SERM dans votre sang.

Vous ne devez pas utiliser de SERM si vous avez l'une des conditions suivantes:

  • insuffisance cardiaque congestive
  • problèmes de rythme cardiaque, tels que la fibrillation auriculaire
  • hypertension artérielle
  • accident vasculaire cérébral
  • accident ischémique transitoire

La ligne du bas

Les SERM sont des médicaments uniques qui peuvent bloquer et imiter les effets de l'œstrogène dans différentes parties de votre corps. Cela en fait un outil précieux pour aider à traiter des maladies telles que l'ostéoporose et le cancer du sein ER-positif. Bien qu'ils puissent provoquer certains effets secondaires, leurs avantages, tels que la réduction de votre risque de cancer du sein ou de fracture des os, sont souvent plus importants que ceux-ci.